28 de agosto de 2012

Quinolonas

Fonte:

http://dx.doi.org/10.1590/S0100-40422011000100022 


QUINOLONAS

- Primeira geração: Flumequina, Ácido Oxonílico
     Contra Enterobactérias

- Segunda geração: Fluorquinolonas, Enrofloxacina, Orbifloxacina, Difloxacina, Norfloxacina
     Contra Pseudomonas spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

- Terceira geração: Levofloxacina, Esparfloxacina
    Contra Streptococcus pneumoniae

- Quarta geração: Trovafloxacina, Moxifloxacina
    Contra Anaeróbios


* Base da estrutura Quinolona = Anel 4-quinolona
                                                   = Ligações ao redor vem sendo modificadas para gerar drogas mais potentes.

* Ação: Bactericida (inibição da enzima bacteriana DNagirase/topoisomerase)
                                               = Catalisa direção e extensão do espiralamento das cadeias de DNA.
Quando a enzima é inibida, há redução do superenrolamento, seguido da destruição do arranjo espacial do DNA, fazendo com que chanfraduras fiquem expostas, em seguida, as enzimas exonuleares vão agir, destruindo material estranho que chega até lá => DNA é degradado =: Lise.

- Flourquinolonas => Atividade em concentração extremamente baixa !!

* Resistência bacteriana: - Devido a modificações na DNAgirase ou alterações na permeabilidade celular.
                                    - Poderá surgir resistência cruzada.
                                    - Só deverão ser usadas as de primeira geração após antibiograma.

* Espectro antimicrobiano: G+ e G-
                                       Mycoplasmas e Clamídias
                                       Anaeróbios obrigatórios = resistentes
                                       Prostatites
                                       Pseudomonas aeruginosa (TU)
                                       Gastroenterites
                                       Pneumonias por G-
                                       Otite por Pseudomonas spp.
                                       Osteomielite por G-
                                       Endocardite estafilocócica

* Vias de Adm: VO, IV, IM e SC.

* Conjugação com PTNS: Norfloxacina (10%) e Ácido Nalidíxico (90%).

* Biotransformação: Ofloxacina (eliminada inalterada)
                              Enrofloxacina (parcialmente inalterada)
                              Pefloxacina (totalmente degradada)

* Alguns metabólitos tornam-se ativos (Enrofloxacina => Ciprofloxacina)

* Altas concentrações urinárias por até 24h após adm.

* Efeitos colaterais e toxicidade:
          - De primeira geração = maiores
          - Altas doses = convulsão por neurotoxicidade
          - Fluorquinolona (vômito/diarréia)
          - Perda Embrionária (quando adm altas doses durante prenhez)
          - Evitar uso em cães e potros jovens = possibilidade de erosões cartilaginosas
          - Atenção em pacientes com insuficiência renal
          - Alta segurança (Enrofloxacina) para: bezerros, suínos, cães adultos, gatos e aves.

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Quero agradecer ao Dr. Ariel Eurides Stella por ter sido um professor exemplar ao longo da minha graduação e ter permitido o uso de material disponibilizado por ele, para que eu pudesse iniciar a série sobre Farmacologia e Terapêutica Veterinária para vocês, leitores do Lab.Med.Vet.
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