28 de agosto de 2012

Sulfas e Trimetropim

Fonte: agrovetmarket.com.

SULFAS

- Amplo Espectro (G+ e G-); atinge também alguns protozoários
- Derivados do Paraminobenzenosulfonamida: Sulfas
                                                                 Sulfonamidas
                                                                 Sulfonamídicos

- 1º antimicrobianos eficazes via sistêmica
- Muito utilizadas antigamente => Gerou resistência => Uso tornou-se limitado => Posteriormente voltou a ser usada em associação com o Trimetropim para o tratamento de infecções.
- Também usadas em rações de confinamentos

* Classe das Sulfas:
           - Sulfonamidas de uso padrão: Adm 1-4x dia ao dia
                                                       Para infecções sistêmicas
                                                       Sulfatiazol, Sulfametazina, Sulfadiazina

            - Sulfonamidas p/ ITU: Altamente hidrossolúveis
                                             Excreção rápida pelo TU (acima de 90% em 24h)
                                             Sulfisoxazol, Sulfisomidina
        OBS: Se acumulam em grandes quantidades nos rins = ótimo para tratar infecções renais e urinárias.

            - Sulfonamidas p/ I Intestinais: Pouco solúveis (pouco absorvidas pelo TGI - 5%)
                                                        Metabolizadas pelas bact do TGI => Sulfatiazol ativo
                                                        Cães = Colite Ulcerativa
                                                        Sulfaguanidina, Succinilsulfatiazol

            - Sulfonamidas uso tópico: Ferimentos por queimaduras
                                                  Sulfatiazol, Mafenida

* Mecanismo de Ação:
             - Inibição enzimática
             - PABA: Molécula precursora. Substância natural nas células = usado para fazer material genético.
             - Sulfonamida: É escolhida pelas bactérias (ao invés do PABA), impedindo a síntese de material genético = as bactérias não se replicarão.
             - PABA e Sulfonamidas = Análogos estruturais
        PABA: Essencial para síntese de ácido fólico, biossíntese de metionina, glicina, RNAt, DNA e PTNS. Quando o PABA é inibido, o crescimento e a multiplicação bacteriana não vão ocorrer. Dessa forma, podemos dizer que as sulfonamidas tem efeito bacteriostático e bactericida.
            - As sulfas são mais eficazes quando utilizadas no início de infecções.
            - Antagonismo competitivo: Derivados do PABA (ex: Procaína)
                                                          - O uso destes derivados gera resistência a um tipo de sulfa e posteriormente aos outros também (resistência cruzada).
            - Resistentes: Pseudomonas spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Clostridium spp., Leptospira spp.
            - Dias de Adm: VO, IV, IP, IM, Intra Uterina, Tópica.
            - Distribuição: Todos os tecidos do corpo.
            - Velocidade de Absorção: Aves > Cães e Gatos > Suínos e Equinos > Ruminantes.
            - Ligam-se à PTNS plasmáticas.

* Concentrações em relação ao nível Plasmático:
    - Rins: Muito alta
    - Pele/Fígado/Pulmões: Pouco menor
    - MM e Ossos: +/- 50%
    - Tecido Adiposo: Muito baixa

* Excreção: Renal principalmente; saliva, suor e leite em pouca quantidade.

* Toxicidade: Anemia, estomatite, angioedema, anafilaxia, cristalúria e hematúria.

* Inibe a toxicidade: Hidratação, tratamentos durando no máx 7dias.


TRIMETROPIM

- É uma Diaminopirimidina
- Análogo estrutural do ácido diidrofólico,
- Compete pela enzima diidrofolato redutase,
- Quimioterápico muito seguro,
- Quando usado sozinho não é eficaz,
- Acumulam-se em ambientes ácidos = urina ácida, leite, fluido ruminal.
- Preparação comercial: 1 de trimetropim : 5 de sulfa
- Resistência frente à combinação destes dois compostos não ocorre normalmente.
- Biotransformação hepática extensa = ruminantes
- Efeitos colaterais = raros (até 10x dose limite sem efeitos colaterais)
- Concentração no leite = 1 a 3,5x maior que a plasmática.



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Quero agradecer ao Dr. Ariel Eurides Stella por ter sido um professor exemplar ao longo da minha graduação e ter permitido o uso de material disponibilizado por ele, para que eu pudesse iniciar a série sobre Farmacologia e Terapêutica Veterinária para vocês, leitores do Lab.Med.Vet.
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