19 de setembro de 2012

Tetraciclinas


TETRACICLINAS

- ATB produzidos por algumas espécies de Streptomyces
- Naturais: Oxitetraciclina, Clortetraciclina, Dimetilclortetraciclina
  Semi naturais ou semi sintéticas: Tetraciclina, Metaciclina, Doxiciclina
- Amplo espectro, atinge Riquétsias, Clamídias e alguns protozoários
- São estáveis em pó

- Ação: ligam-se à unidade 30s ribossômica de modo que o tRNA não poderá se fixar = síntese protéica não ocorrerá.
           pode ser revertida
           poderão ocorrer reações adversas caso se liguem a unidade 40s

- Bacteriostáticos = mais efetivos em microorganismos em multiplicação
- Em altas concentrações são bactericidas
- Entram nos microorganismos por difusão e transportadores

- Resistência: Diminuição da permeabilidade da membrana
                          - Plasmídeos
                          - Estirpes sem transportadores
                          - Transdução
                          - Conjugação

- Absorção: VO = intestino delgado superior
                       = alimentos concomitantemente = atrapalha a absorção, exceto da mino e doxiciclina
      = Via oral em ruminantes = não é bem absorvida
                                          = deprime atividade da microflora ruminal
     = Formação de quelatos insolúveis com cálcio, magnésio, zinco, ferro e alumínio.
                                          = não aplicar em animais jovens
     = Via parenteral pode ser usada

- Distribuição: Rápida e Extensiva = principalmente após Via Parenteral.

- Devido a tendência de formar quelatos com íons Ca = ficam farmacologicamente inativos pois estes depositarão-se nos ossos, dentina e esmalte.

- Conjugação com PTNS plasmáticas: Oxitetraciclina 30%
                                                       Tetraciclina 60%
                                                       Doxiciclina 90%

- Biotransformação = limitada e excretada inalterada

- Excreção: Renal e biliar
                 leite: vestígios até 48h

- Meia vida de até 12h
                Em grandes animais injeções diárias são suficientes

- Toxicidade e Efeitos Adversos:
        - Patógenos Oportunistas = não sobrevivem com competição
        - Irritação tecidual
        - Manifestações gastrointestinais como vômito, náuseas e diarréia
        - Via IM e SC = dor local
        - Em equinos estressados: diarréia grave
        - VO ruminantes: flora destruída = estase
        - Monogástricos: diminui síntese de vitamina B e K
        - Não usar em animais jovens
        - Prenhes: deformidade óssea no feto
        - Nefrotoxicidade
        - Hipersensibilidade
        - Conjugação com Ca em Ringer

- Indicação Terapêutica:
       - Sistêmica ou local
       - Broncopneumonias (forma salpicada)
       - ITUS
       - Mastites
       - Conjuntivite
       - Nocardiose
       - Enterites
       - Actinomicose
       - Metrite
       - Piodermatite
       - Anaplasmose
       - Actinobacilose
       - Erliquiose
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